Subutex

[Royalsapphire]

SUBUTEX
COMPRESSE SUBLINGUALI DA 2 mg O DA 8 mg -- FARMACO DI SOLO USO OSPEDALIERO



Principio attivo: buprenorfina cloridrato.

Categoria farmacoterapeutica: Analgesici oppiacei.

Gruppo: Farmaci usati nei disturbi da dipendenza.

Eccipienti: Lattosio monoidrato, mannitolo, amido di mais, povidone K30, acido citrico, sodio citrato e magnesio stearato.

Indicazioni: Terapia sostitutiva nella dipendenza da oppiacei, all'interno di un trattamento medico, sociale e psicologico.

Controindicazioni: Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Posologia:
Utilizzare in adulti e ragazzi di eta' superiore ai 15 anni, che abbiano espresso il consenso al trattamento della loro situazione di tossicodipendenza.
Iniziando il trattamento con il farmaco, informarsi del profilo di agonista parziale della molecola di buprenorfina. La buprenorfina si lega ai recettori oppiacei m e k, e puo' precipitare i sintomi da astinenza nei pazienti dipendenti da oppiacei.
La somministrazione e' sublinguale. Avvisare i pazienti che la via sublinguale e' la sola via efficace e sicura per la somministrazione di questo farmaco. La compressa deve essere tenuta sotto la lingua finche' non si dissolve, cosa che in genere si verifica in 5-10 minuti.
Soggetti che si autosomministrano quotidianamente eroina: la buprenorfina e' un agonista/antagonista che si comporta da antagonista se somministrato sotto l'effetto di un agonista puro, per cui deve essere somministrata quando compaiono i primi sintomi vegetativi di astinenza; diversamente la buprenorfina puo' di per se' indurre una sindrome di astinenza proporzionata allo stato di tolleranza del soggetto e quindi, all'ultima dose di eroina assunta.
Soggetti in trattamento con metadone: 8 mg di buprenorfina hanno un'efficacia sostitutiva simile a quella di 30 mg di metadone. Prima di sostituire il metadone con la buprenorfina si consiglia di ridurre il dosaggio di metadone al di sotto dei 30 mg/die. Anche in questo caso, la prima somministrazione di buprenorfina deve avvenire in presenza dei primi sintomi vegetativi di astinenza da metadone. Diversamente la buprenorfina puo' di per se' indurre una sindrome di astinenza proporzionata allo stato di tolleranza del soggetto e quindi, all'ultima dose di metadone assunta.

Avvertenze:
E' raccomandato solo per il trattamento della dipendenza da oppiacei. Prestare attenzione al rischio di abuso e uso improprio (ad esempio la somministrazione endovenosa), soprattutto all'inizio del trattamento. Depressione respiratoria: sono stati segnalati alcuni casi di decesso in seguito a depressione respiratoria quando la buprenorfina e' stata usata in combinazione con le benzodiazepine o quando la buprenorfina non e' stata utilizzata in accordo con quanto riportato nel foglio illustrativo. In pazienti con disfunzioni epatiche e renali il farmaco va usato con prudenza.
La buprenorfina puo' causare sintomi da astinenza da oppiacei se somministrata ad un tossicodipendente quando siano trascorse meno di 4 ore dall'ultima dose di eroina/oppiacei.
La buprenorfina puo' causare sonnolenza, che puo' essere esacerbata da altri farmaci attivi centralmente, quali alcool, tranquillanti, sedativi, ipnotici.
La buprenorfina puo' causare ipotensione ortostatica. Studi farmacotossicologici, cosi' come l'esperienza clinica, hanno dimostrato che la buprenorfina puo' causare un basso livello di dipendenza.
In caso di sospensione brusca di un trattamento sostitutivo di mantenimento, segni di astinenza possono comparire tre giorni dopo la sospensione stessa, raggiungendo un massimo dal terzo al quinto giorno per poi diminuire progressivamente nell'arco di 8-10 giorni.
Gli atleti dovrebbero essere messi al corrente che buprenorfina puo' causare una reazione positiva ai test anti-doping.

Interazioni:
Non assumere con bevande alcooliche o con farmaci contenenti alcool. Puo' risultare potenziata l'azione di analgesici, sedativi centrali e farmaci che deprimono la respirazione, nonche' dell'alcool. L'alcool, incrementando l'effetto sedativo di buprenorfina, puo' rendere pericoloso l'uso dell'auto o di macchinari. Deve essere usato con cautela insieme a benzodiazepine: l'associazione di buprenorfina, soprattutto a dosaggi elevati, con benzodiazepine, anch'esse usate ad alti dosaggi ed impropriamente, puo' potenziare la depressione respiratoria di originecentrale, con conseguenze anche fatali; percio' le dosi devono essere adattate individualmente ed il paziente deve essere monitorato con attenzione.
Deve anche essere considerato il rischio di abuso del farmaco; altri farmaci depressori del sistema nervoso centrale; altri derivati dell'oppio (analgesici e sedativi della tosse); alcuni antidepressivi, sedativi antagonisti dei recettori H1, barbiturici, ansiolitici diversi dalle benzodiazepine, neurolettici, clonidina e sostanze correlate. Questa combinazione aumenta la depressione del sistema nervoso centrale e puo' rendere pericoloso l'uso dell'auto e di macchinari; inibitori delle monoaminoossidasi (iMAO): in base a quanto accade con la morfina, e' possibile un'accentuazione degli effetti di altri oppiacei. Evitare la somministrazione contemporanea e nelle due settimane successive all'interruzione del trattamento con iMAO.
Al momento non sono state osservate interazioni degne di nota con la cocaina, l'agente piu' frequentemente utilizzato dai soggetti poliabusatori, in associazione con gli oppiacei. Uno studio di interazione tra buprenorfina e ketoconazolo, ha evidenziato un aumento delle concentrazioni di buprenorfina e norbuprenorfina.
I pazienti in trattamento, devono essere attentamente monitorati. L'interazione di buprenorfina con induttori del CYP3A4 non e' stata studiata; tuttavia si raccomanda che i pazienti in terapia siano attentamente monitorati se trattati in concomitanza con induttori enzimatici quali, ad esempio, fenobarbital, carbamazepina, fenitoina e rifampicina.

Effetti indesiderati:
La comparsa di effetti indesiderati dipende dalla soglia di tolleranzadel paziente, che e' piu' elevata nei tossicodipendenti che nella popolazione generale. Effetti indesiderati osservati durante la terapia, per classe di sistema:
Raro: broncospasmo, edema angioneurotico, shock anafilattico. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Eruzione cutanea, orticaria. Coma, tremori, convulsioni, mancanza di coordinazione muscolare, svenimento, irrequietezza. Spersonalizzazione, disforia, disturbi del sonno, allucinazioni. Pallore. Dispepsia, diarrea. Apnea. Perdita di appetito.
Comune: sudorazione. Sedazione, sonnolenza, capogiri/vertigini, cefalea. Ansia, insonnia. Miosi. Ipotensione. Vomito, stipsi, nausea. Depressione respiratoria.
Non comune: prurito.Parestesia. Confusione, depressione, psicosi, euforia, nervosismo. Diplopia, anomalie visive, congiuntivite. Ipertensione. Secchezza delle fauci. Tachicardia, bradicardia, cianosi,fenomeno di Wenckebach. Dispnea.
Nei pazienti che presentano una tossicodipendenza marcata, la somministrazione iniziale di buprenorfina puo' produrre un effetto di astinenza simile a quello associato a naloxone.

Gravidanza e allattamento:
Gli studi di laboratorio hanno mostrato tossicita' a livello della funzione riproduttiva. Il potenziale rischio per l'uomo non e' noto. Verso la fine della gravidanza, dosi elevate di buprenorfina possono indurre depressione respiratoria nel neonato anche dopo un periodo di somministrazione breve.
La somministrazione prolungata di buprenorfina durante gli ultimi tre mesi di gravidanza puo' provocare sindrome da astinenza nel neonato. Pertanto la somministrazione di buprenorfina e' generalmente controindicata durante la gravidanza.
L'eventuale uso di buprenorfina in gravidanza deve essere limitata ai soli casi in cui il beneficio terapeutico giustifichi i possibili rischi.
Per quanto riguarda l'allattamento, la buprenorfina puo' potenzialmente inibire la secrezione o la produzione di latte. Inoltre, poiche' la buprenorfina viene secreta nel latte materno, l'allattamento e' controindicato.