Aloperidolo

[Royalsapphire]

172500 - ALOPERIDOLO (Haldol, Serenase)
N - Sistema nervoso centrale
N05 - Psicolettici
N05A - Antipsicotici
N05AD - Derivati del butirrofenone




Forma farmaceutica:
Fiale di soluzione 2 mg/2 ml e 5mg/2ml per uso parenterale.
Gocce uso orale da 2mg/ml e 10mg/ml
Compresse da 1 mg, 5 mg e 10 mg per uso orale.


Categoria terapeutica e proprieta':
Farmaco antipsicotico.
L'aloperidolo e' un neurolettico appartenente al gruppo dei
butirrofenoni. L'aloperidolo e' un potente antagonista della
dopamina; ha affinita' simile per tutti i sottotipi recettoriali
della dopamina: e' quindi un antagonista dopaminergico non
selettivo. Il farmaco ha anche attivita' antagonista verso i
recettori alfa-adrenergici, mentre non presenta
attivita' antistaminergica o anticolinergica.
Si ritiene che l'effetto del farmaco sul delirio e le allucinazioni
sia legato all'antagonismo dopaminergico a livello delle regioni
mesocorticali e limbica.
L'antagonismo a livello dei gangli basali e' probabilmente la causa
degli effetti collaterali motori di tipo extrapiramidale (distonia,
acatisia e parkinsonismo).
L'aloperidolo presenta un efficace effetto sedativo psicomotorio
che contribuisce all'azione favorevole sulla mania ed altre
sindromi da agitazione.
L'aloperidolo si e' mostrato utile anche nel trattamento del dolore
cronico, un effetto forse dovuto all'azione a livello limbico.
Gli effetti antidopaminergici piu' periferici spiegano l'attivita'
contro nausea e vomito (antagonismo a livello della chemoreceptor
trigger zone, CTZ), l'aumentato rilascio di prolattina (tramite
l'antagonismo nei confronti dell'attivita' di inibizione, mediata
dalla dopamina, del rilascio della prolattina da parte
dell'adenoipofisi) ed il rilasciamento degli sfinteri
gastrointestinali.


Indicazioni:
Compresse e gocce orali, soluzione:
Agitazione psicomotoria in caso di:
- stati maniacali, demenza, oligofrenia, psicopatia, schizofrenia
acuta e cronica, alcoolismo, disordini di personalita' di tipo
compulsivo, paranoide, istrionico.
Deliri ed allucinazioni in caso di:
- schizofrenia acuta e cronica, paranoia, confusione mentale acuta,
alcoolismo (Sindrome di Korsakoff), ipocondriasi, disordini di
personalita' di tipo paranoide, schizoide, schizotipico,
antisociale, alcuni casi di tipo borderline;
- Movimenti coreiformi;
- Agitazione, aggressivita' e reazioni di fuga in soggetti anziani;
- Turbe caratteriali e comportamentali dell'infanzia;
- Tics e balbuzie;
- Vomito;
- Singhiozzo;
- Sindromi da astinenza da alcool.
Fiale:
Forme resistenti di eccitamento psicomotorio, psicosi acute
deliranti e/o allucinatorie, psicosi croniche.
L'impiego del prodotto ad alte dosi va limitato alla terapia delle
forme resistenti di: sindromi di eccitamento psicomotorio, psicosi
acute deliranti e/o allucinatorie, psicosi croniche.


Controindicazioni:
Stati comatosi, pazienti fortemente depressi dall'alcool o da altre
sostanze attive sul sistema nervoso centrale, depressioni endogene
senza agitazione, morbo di parkinson. Ipersensibilita' individuale
accertata verso il prodotto. Astenie, nevrosi e stati spastici
dovuti a lesioni dei gangli della base (emiplegia, sclerosi a
placche, ecc.).
Gravidanza accertata o presunta, allattamento e nel bambino nel
primo biennio di vita.


Precauzioni di impiego:
Sono stati riportati rari casi di morte improvvisa in pazienti
psichiatrici trattati con farmaci antipsicotici, tra cui la
specialita'.
Poiche' e' stato osservato un prolungamento dell'intervallo QT
durante il trattamento, e' consigliabile usare il farmaco con
cautela in pazienti in condizioni predisponenti un prolungamento
dell'intervallo QT (sindrome da QT, ipopotassiemia, farmaci noti
come in grado di aumentare l'intervallo QT) soprattutto se
il prodotto viene somministrato per via parenterale.
Con l'impiego di alcuni neurolettici maggiori, incluso il farmaco,
e' stata segnalata la comparsa di casi di broncopolmonite,
favoriti probabilmente dalla disidratazione per ridotta sensazione
di sete, dalla emoconcentrazione e dalla ridotta ventilazione
polmonare; la comparsa di tali sintomi, specie nell'anziano,
richiede pronta ed adeguata terapia.
La specialita' deve essere somministrata con prudenza nei seguenti
casi:
- pazienti cardiopatici gravi, per possibile transitoria
ipotensione arteriosa e/o comparsa di dolore anginoso (non usare in
tal caso adrenalina in quanto la specialita' puo' bloccare
l'attivita' ipertensiva con ulteriore riduzione paradossa della
pressione) e, comunque, in soggetti anziani o depressi;
- pazienti epilettici e in condizioni predisponenti alle
convulsioni (per es. astinenza da alcool, danni cerebrali) poiche'
e' stato riportato che puo' stimolare convulsioni;
- pazienti con allergie note o con una storia di reazioni
allergiche a farmaci o con affezioni leucopenizzanti;
- durante la fase maniacale delle psicosi cicliche per la
possibilita' di un rapido cambiamento dell'umore verso la
depressione;
- poiche' l'Aloperidolo e' metabolizzato nel fegato, si consiglia
di somministrarlo con cautela in pazienti con insufficienza
epatica;
- in caso di contemporanea terapia antiparkinson, quest'ultima deve
essere proseguita dopo la sospensione della specialita',
se l'eliminazione del farmaco anti-parkinson e' piu' rapida di
quella del farmaco, allo scopo di evitare la comparsa o
il peggioramento di sintomi extrapiramidali. Il medico
dovrebbe considerare la possibilita' di un aumento della
pressione endo-oculare nel caso in cui il prodotto venga
co-somministrato con farmaci anticolinergici, compresi gli
anti-parkinson;
- la tiroxina puo' facilitare la tossicita' della specialita'.
Pertanto il prodotto dovrebbe essere somministrato con grande
cautela in pazienti con ipertiroidismo. La terapia
antipsicotica in questi ultimi dovrebbe essere accompagnata da
un adeguato trattamento tireostatico;
- nella schizofrenia, la risposta al trattamento con farmaci
antipsicotici puo' essere ritardata. Anche se i farmaci vengono
sospesi, la ripresa dei sintomi puo' non apparire visibile per
diverse settimane o mesi;
- sintomi acuti da sospensione inclusi nausea, vomito e insonnia
sono stati descritti molto raramente dopo improvvisa interruzione
di alte dosi di farmaci antipsicotici. Puo' anche verificarsi una
ricaduta psicotica, per cui si consiglia una sospensione graduale;
- il farmaco non dovrebbe essere usato in monoterapia nei casi in
cui la depressione e' predominante. Il prodotto puo' essere
associato a farmaci antidepressivi nelle condizioni in
cui coesistono depressione e psicosi.
Il farmaco deve essere somministrato sotto il controllo del medico
psichiatra.
In studi clinici randomizzati versus placebo condotti in una
popolazione di pazienti con demenza trattati con alcuni
antipsicotici atipici e' stato osservato un aumento di circa tre
volte del rischio di eventi cerebrovascolari.
Il meccanismo di tale aumento del rischio non e' noto.
Non puo' essere escluso un aumento del rischio per altri
antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. Il farmaco deve
essere usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per
stroke.


Interazioni con altri farmaci ed altre forme di interazione:
L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela
e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti
indesiderati da interazione. Come tutti i neurolettici, il farmaco
puo' potenziare l'azione depressiva sul SNC di altri farmaci,
compresi alcool, ipnotici, sedativi o forti analgesici.
E' stato inoltre riferito un potenziamento di tali effetti in caso
di associazione con metildopa.
Il farmaco puo' diminuire gli effetti antiparkinsoniani della
levodopa.
Il prodotto inibisce il metabolismo degli antidepressivi
triciclici, aumentandone cosi' i livelli plasmatici.
In alcuni studi di farmacocinetica e' stato riportato un
incremento, da lieve a moderato, dei livelli di aloperidolo quando
il farmaco viene somministrato insieme a chinidina,
buspirone, fluoxetina. In questi casi, puo' essere pertanto
necessario ridurre la dose di aloperidolo.
Il trattamento cronico con attivatori enzimatici come
carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, in associazione con
il farmaco causa una riduzione significativa dei livelli
plasmatici di aloperidolo; pertanto, nel trattamento
concomitante, la dose dovrebbe essere adeguatamente corretta.
Dopo interruzione di questi farmaci, puo' essere necessario
ridurre il dosaggio.
In rari casi, durante l'uso concomitante di litio e la
specialita' sono stati riportati i seguenti sintomi:
encefalopatia, sintomi extrapiramidali, discinesia tardiva,
sindrome neurolettica maligna, disordini del tronco encefalico,
sindrome cerebrale acuta e coma. La maggior parte di questi
sintomi erano reversibili. Rimane controverso se tali
sintomi siano correlabili alla co-somministrazione o se
siano invece la manifestazione di un distinto episodio
clinico.
Non di meno, si raccomanda che, in pazienti trattati
contemporaneamente con il farmaco e litio, la terapia
venga immediatamente interrotta qualora compaiano questi sintomi.
Il prodotto puo' antagonizzare l'azione dell'adrenalina e di
altri agenti simpaticomimetici e invertire l'effetto ipotensivo
degli agenti adrenergici quali, ad esempio, la guanetidina.
E' stata riportata un'azione antagonista sull'effetto
dell'anticoagulante fenindione.


Avvertenze speciali:
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Da non impiegarsi in caso di gravidanza accertata o presunta, ne'
durante l'allattamento.
EFFETTI SULLA CAPACITA' DI GUIDARE E DI USARE MACCHINARI
Il farmaco puo' determinare sedazione e ridotta attenzione,
soprattutto con le dosi piu' alte e all'inizio del trattamento;
questi effetti possono essere potenziati dall'alcool. I pazienti
dovrebbero essere avvisati di non guidare autoveicoli o usare
macchinari durante il trattamento, fino a che non sia accertata la
loro reattivita'.


Posologia e modalita' d'uso:
Le posologie suggerite sono solo indicative in quanto il dosaggio
e' strettamente individuale e varia in funzione della risposta del
paziente. Cio' significa che nella fase acuta e' spesso necessario
un progressivo incremento delle dosi, seguito da una graduale
riduzione nella fase di mantenimento, cosi' da stabilire la dose
minima efficace. Le dosi elevate devono essere somministrate solo
ai pazienti che hanno risposto in modo poco soddisfacente ai
dosaggi piu' bassi.
ADULTI
1) Come neurolettico
fase acuta: episodi acuti di schizofrenia, delirium tremens,
paranoia, confusione acuta, sindrome di Korsakoff, paranoia acuta.
5-10 mg I.V. o I.M. da ripetere ogni ora fino al raggiungimento di
un adeguato controllo dei sintomi e comunque fino ad un massimo di
60 mg/die.
Nella somministrazione orale potrebbe essere necessario raddoppiare
le dosi sopraindicate
fase cronica: schizofrenia cronica, alcoolismo cronico, disturbi
cronici della personalita'.
Per somministrazione orale: da 1-3 mg tre volte al giorno, fino a
10-20 mg tre volte al giorno in relazione alla risposta
individuale.
2) Nel controllo dell'agitazione psico-motoria
fase acuta: mania, demenza, alcolismo, disturbi della personalita'
e comportamentali, singhiozzo, movimenti coreiformi, tics,
balbuzie: 5-10 mg I.V. o I.M.
fase cronica:
Per somministrazione orale: da 0.5-1 mg tre volte al giorno fino a
2-3 mg tre volte al giorno in relazione alla risposta individuale.
3) Come ipnotico:
Per somministrazione orale: 2-3 mg in dose unica, la sera prima di
coricarsi.
4) Come antiemetico:
Nel vomito di origine centrale: 5 mg I.V. o I.M.
Nella profilassi del vomito postoperatorio: 2.5-5 mg I.V. o I.M.
alla fine dell'intervento.
BAMBINI
> 5 anni di eta': iniziare con 0,5 mg (5 gocce alla concentrazione
di 2 mg/ml o 1/2 compressa da 1 mg), 2 volte al di';
< 5 anni di eta': iniziare con 0,2 mg (2 gocce alla concentrazione
di 2 mg/ml), 2 volte al di'.
Se necessario, queste dosi possono essere adattate
progressivamente, a somiglianza di quanto avviene negli adulti; in
caso di insuccesso terapeutico, il trattamento non va praticato per
piu' di 1 mese.
ANZIANI
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere
attentamente stabilita dal medico che dovra' valutare un eventuale
riduzione dei dosaggi sopraindicati.
SOVRADOSAGGIO:
Sintomi:
Le manifestazioni da sovradosaggio sono quelle derivanti da una
esaltazione degli effetti farmacologici noti e delle reazioni
avverse. I sintomi principali sono: intense reazioni
extrapiramidali, ipotensione e sedazione. Una reazione
extrapiramidale si manifesta con rigidita' muscolare e tremore
generalizzato o localizzato.
In casi estremi, il paziente puo' manifestare uno stato comatoso
con depressione respiratoria ed ipotensione arteriosa grave, tale
da indurre uno stato simile allo shock. Da considerare inoltre il
rischio di aritmie ventricolari possibilmente associate a
prolungamento dell'intervallo QT dell'elettrocardiogramma.
Trattamento:
Non esiste un antiodoto specifico. Il trattamento e' principalmente
di sostegno ma si consiglia comunque la lavanda gastrica o
l'induzione del vomito (a meno che il paziente non sia sedato, in
stato comatoso o in preda a convulsioni) seguiti dalla
somministrazione di carbone attivo.
Nei pazienti in stato comatoso deve essere stabilita la pervieta'
delle vie aeree mediante tracheotomia o intubazione. La depressione
respiratoria puo' richiedere la respirazione artificiale. L'ECG e i
segni vitali devono essere monitorati fino al ripristino della
normalita' dell'ECG.
Aritmie gravi devono essere trattate con appropriate misure
antiaritmiche.
L'ipotensione e il collasso circolatorio possono essere trattati
mediante l'infusione endovenosa di liquidi, plasma o albumina
concentrata o l'uso di agenti vasopressori quali dopamina o
noradrenalina. Non si deve usare adrenalina dal momento che
potrebbe causare ipotensione grave in presenza del farmaco.
In caso di reazioni extra-piramidali gravi devono essere
somministrati, per via parenterale, farmaci anti-parkinson (p. es.
benztropina mesilato: 1-2 mg IM o EV).


Effetti indesiderati:
Con dosi basse (1-2 mg al giorno) gli effetti indesiderati sono
rari, di lieve entita' e transitori. Nei pazienti che ricevono dosi
piu' alte alcuni effetti avversi sono stati osservati piu'
frequentemente. Gli effetti neurologici sono i piu' comuni.
Reazioni extrapiramidali:
Come per tutti i neurolettici si possono avere reazioni di tipo
extra-piramidale come tremore, rigidita', ipersalivazione,
bradicinesia, acatisia, distonia acuta.
I farmaci antiparkinsoniani di tipo anticolinergico possono essre
usati se necessario ma non dovrebbero essere routinariamente
prescritti come misura profilattica.
Discinesia tardiva:
Come per tutti i neurolettici, in pazienti trattati a lungo con
dosi elevate di prodotto o in seguito ad interruzione del
trattamento, puo' comparire discinesia tardiva. La sindrome e'
principalmente caratterizzata da movimenti ritmici involontari
della lingua, della faccia, della bocca o della mandibola (ad es.
protrusione della lingua, gonfiamento delle guance, masticazione).
Queste manifestazioni possono diventare permanenti in alcuni
pazienti. La sindrome puo' essere mascherata riprendendo il
trattamento, aumentando la dose o quando si passa ad un
antipsicotico diverso. Il trattamento deve essere sospeso appena
possibile.
Sindrome neurolettica maligna:
In corso di trattamento con farmaci antipsicotici e' stato
riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale,
denominato Sindrome Neurolettica Maligna. Manifestazioni cliniche
di tale sindrome sono: ipertermia, rigidita' muscolare, acinesia,
alterazioni dello stato di coscienza. L'ipertermia e' spesso un
sintomo precoce di questa sindrome.
Il trattamento della S.N.M. consiste nel sospendere immediatamente
la somministrazione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci
non essenziali e nell'istituire una terapia sintomatica intensiva
(particolare cura deve essere posta nel ridurre l'ipertermia e nel
correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta
indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il
paziente deve essere attentamente monitorato.
Altri effetti sul S.N.C.:
Tali effetti sono stati riferiti solo occasionalmente ed includono
insonnia, agitazione, sonnolenza, depressione, sedazione, cefalea,
confusione, vertigini, attacchi epilettici ed apparente
esacerbazione di sintomi psicotici.
Effetti cardiovascolari:
Occasionalmente in alcuni pazienti sono stati riferiti tachicardia
ed ipotensione.
Molto raramente sono stati segnalati casi di prolungamento
dell'intervallo QT e/o di aritmie ventricolari, prevalentemente
durante l'uso parenterale. Questi effetti possono verificarsi
piu' frequentemente con le alte dosi ed in pazienti
predisposti.
Effetti ematologici:
Sono stati segnalati casi di lieve e transitoria riduzione nel
numero delle cellule ematiche. Inoltre sono stati segnalati rari
casi di agranulocitosi e trombocitopenia, generalmente in
associazione con altri medicamenti.
Effetti sul fegato:
Sono stati segnalati casi di insufficienza epatica o di epatite,
molto spesso colestatica.
Reazioni dermatologiche:
Manifestazioni maculopapulari ed acneiformi, casi di
fotosensibilita' e di alopecia, eccezionalmente orticaria e
anafilassi.
Disturbi endocrini:
Gli effetti ormonali dei neurolettici antipsicotici includono
l'iperprolattinemia, che puo' causare galattorrea, ginecomastia e
oligo- o amenorrea. Sono stati riportati inoltre rari casi di
ipoglicemia e di sindrome da inadeguata secrezione di ADH.
Effetti gastrointestinali:
Anoressia, dispepsia, nausea e vomito. Si possono verificare
variazioni del peso corporeo.
Reazioni vegetative:
Bocca arida, stipsi, ipersalivazione, turbe visive, ritenzione
urinaria, priapismo, disfunzione erettile, ipersudorazione, edema
periferico, bruciori di stomaco, alterazione della temperatura
corporea.
Effetti respiratori:
Laringo e broncospasmo, aumento della profondita' del respiro.


Modalita' di conservazione:
Conservare a temperatura compresa tra 15-30 gradi C.

[carletto]

interessante.....
io prendevo questo farmaco una volta al giorno o 2 volte al giorno dimezzando la dose.
è una settimana che non lo prendo più e mi sento molto meglio, sono più attento e lucido, penso che smetterò di prenderlo per sempre