Proscar

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Decodifica codice MIF:
G - Sistema genito-urinario ed ormoni sessuali
G04 - Urologici
G04C - Farmaci utilizzati nell'ipertrofia prostatica benigna
G04CB - Inibitori del testosterone - 5 - alfa reduttasi
569300 - FINASTERIDE



Forma farmaceutica:
Compresse da 5 mg di finasteride.


Categoria terapeutica e proprieta':
La finasteride e' descritta chimicamente: N-(1,1-dimetiletil)-3
-osso-4-aza-5alfa-androst-1-ene-17 beta carbossamide. E' una
sostanza cristallina di colore bianco liberamente solubile nel
cloroformio e negli alcoli inferiori, ma praticamente insolubile in
acqua. La finasteride e' un inibitore competitivo della 5-?
-reduttasi Tipo II, con la quale lentamente forma un complesso
enzimatico stabile. La 5-alfa-reduttasi Tipo II e' un
enzima intracellulare che metabolizza il testosterone in un
androgeno piu' potente, il diidrotestosterone (DHT). Il
turnover di questo complesso e' estremamente lento (t1/2 - 30
giorni). In vitro ed in vivo, la finasteride ha mostrato di essere
un inibitore specifico per la 5alfa-reduttasi Tipo II e di non
possedere nessuna affinita' con i recettori per gli androgeni.
Lo sviluppo e l'ingrandimento della ghiandola prostatica, e
successivamente della IPB, dipende dal potente androgeno DHT. Il
testosterone, secreto dai testicoli e dalle ghiandole surrenali, e'
rapidamente convertito in DHT dalla 5alfa-reduttasi Tipo
II soprattutto nella ghiandola prostatica, nel fegato e nella
cute dove e' legato preferenzialmente ai nuclei delle cellule di
quei tessuti.


Indicazioni:
Finasteride e' indicato nel trattamento e nel controllo
dell'iperplasia prostatica benigna (IPB), anche detta ipertrofia
prostatica, in quanto induce la regressione dell'ingrossamento
prostatico, migliora il flusso urinario ed i sintomi associati alla
iperplasia benigna.


Controindicazioni:
Finasteride non e' indicato per l'uso in donne e bambini.
Finasteride e' controindicato in caso di:
- ipersensibilita' verso il prodotto o verso uno dei componenti;
- gravidanza: donne che sono o possono entrare in gravidanza.


Precauzioni di impiego:
Pazienti con un considerevole volume urinario residuo e/o con un
flusso urinario severamente ridotto dovrebbero essere attentamente
monitorizzati per l'uropatia ostruttiva.
Si raccomanda, prima di iniziare il trattamento con Finasteride e
in seguito periodicamente, di eseguire nei pazienti l'esplorazione
rettale come pure altre valutazioni per il cancro della prostata,
come la determinazione dell'Antigene Prostatico Specifico (PSA) nel
siero.
Effetti su PSA e rilevamento di cancro della prostata
Quando nei pazienti tipici trattati con Finasteride per 6 mesi o
piu' si valutano i valori di laboratorio del PSA, si deve tener
conto che le sue concentrazioni ematiche diminuiscono di circa il
50% e si stabilizzano ad un nuovo valore basale. Pertanto, il
valore del PSA deve essere raddoppiato se confrontato con il range
normale degli uomini non trattati.
Finasteride determina una diminuzione della concentrazione sierica
di PSA di circa il 50% in pazienti con IPB anche in presenza di un
cancro della prostata. Questa riduzione, sebbene possa variare nei
singoli pazienti, e' applicabile all'intero range di valori del
PSA. Con tale aggiustamento vengono conservate la sensibilita' e la
specificita' del dosaggio del PSA, che mantiene la sua capacita' di
rilevare il cancro della prostata. Pazienti con IPB e antigene
prostatico specifico (PSA) elevato sono stati monitorizzati in
studi clinici controllati con dosaggi periodici di PSA e biopsie
prostatiche.
La percentuale di PSA libero (rapporto fra PSA libero e PSA totale)
non viene diminuita significativamente da Finasteride. Il rapporto
fra PSA libero e PSA totale resta costante anche durante il
trattamento con Finasteride. Quando si usa il valore percentuale di
PSA libero come ausilio nella diagnosi di cancro della prostata non
e' necessario aggiustarne il valore in alcun modo.
Vi e' una considerevole sovrapposizione nei livelli di PSA fra gli
uomini con e senza cancro della prostata. Quindi, negli uomini
affetti da IPB, valori di PSA entro il range normale di riferimento
non escludono il cancro prostatico, indipendentemente dal
trattamento con Finasteride.
Qualsiasi aumento persistente dei livelli sierici di PSA in un
paziente trattato con finasteride deve essere attentamente
valutato, prendendo anche in considerazione l'assenza di compliance
alla terapia con Finasteride.
Esposizione alla finasteride/Rischio per il feto di sesso maschile
Le donne non devono venire a contatto con compresse di Finasteride
sgretolate o spezzate quando sono o potenzialmente possono essere
in gravidanza, a causa del possibile assorbimento della
finasteride e del conseguente rischio potenziale per il feto di
sesso maschile. Le compresse di Finasteride hanno un
rivestimento, che previene il contatto con il componente
attivo durante il normale contatto manuale, purche' le
compresse non siano state sgretolate o spezzate.
Uso Pediatrico
Finasteride non e' indicato per uso pediatrico.
La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite.
Finasteride contiene lattosio e pertanto i pazienti con rari
problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di
lattasi di Lapp o malassorbimento di glucosio-galattosio, non
devono assumere questo farmaco.
Finasteride contiene 106,40 mg di lattosio per compressa.


Interazioni con altri farmaci ed altre forme di interazione:
Non sono state identificate interazioni farmacologiche di
importanza clinica. Non sembra che Finasteride interferisca in modo
significativo con il sistema enzimatico metabolizzante farmaci
legato al citocromo P450. Le sostanze studiate nell'uomo
comprendono propranololo, digossina, gliburide, warfarin,
teofillina, ed antipirina e non sono state riscontrate interazioni
clinicamente significative.
Altra terapia concomitante
Sebbene non siano stati effettuati studi specifici sulle
interazioni farmacologiche, nel corso di studi clinici Finasteride
e' stato usato in concomitanza ad ACE-inibitori, paracetamolo,
acido acetilsalicilico ed altri farmaci antiinfiammatori non
-steroidei (FANS), Beta-bloccanti, Beta-bloccanti, calcio
-antagonisti, nitrati usati in affezioni cardiache, diuretici,
H2-antagonisti, inibitori della HMG-CoA reduttasi, chinoloni e
benzodiazepine senza evidenziare interazioni indesiderate
clinicamente significative.


Avvertenze speciali:
Uso in Gravidanza
Finasteride e' controindicato nelle donne che sono o potenzialmente
possono essere in gravidanza. A causa della capacita' della
5alfa-reduttasi Tipo II di inibire la conversione del
testosterone in diidrotestosterone, questi farmaci, compresa la
finasteride, se somministrati ad una gestante, nel caso di un feto
di sesso maschile possono causare malformazioni dei genitali
esterni.
Nel liquido seminale di persone che assumevano finasteride 5mg/die
sono state rinvenute piccole quantita' di finasteride. Non e' noto
se il feto di sesso maschile puo' essere esposto ad eventi
sfavorevoli in caso di esposizione della madre al liquido seminale
di un paziente in trattamento con finasteride. Quando la partner
sessuale del paziente e' o potrebbe essere in gravidanza, si deve
raccomandare al paziente di minimizzare l'esposizione della partner
al proprio liquido seminale.
Uso durante l'allattamento
L'uso di Finasteride non e' indicato nelle donne.
Non e' noto se la finasteride venga escreta nel latte umano.
Effetti sulla capacita' di guidare e di usare macchinari
Finasteride non interferisce sulla capacita' di guidare e sull'uso
di macchine.


Posologia e modalita' d'uso:
Il dosaggio raccomandato e' una compressa da 5 mg al giorno, con o
lontano dai pasti.
Finasteride puo' essere somministrato da solo o con l'alfa
-bloccante doxazosina. Sebbene sia possibile osservare un
precoce miglioramento, una azione terapeutica di almeno sei
mesi puo' essere necessaria per stabilire se e' stata ottenuta
una risposta favorevole.
Dosaggio nell'insufficienza renale
Nei pazienti con insufficienza renale di vario grado (riduzione
della clearance della creatinina fino a 9 ml/min) non sono
richiesti aggiustamenti del dosaggio, dal momento che studi di
farmacocinetica non hanno indicato alcuna modificazione nella
distribuzione della finasteride.
Dosaggio negli anziani
Sebbene gli studi di farmacocinetica abbiano indicato che
l'eliminazione della finasteride diminuisce di poco nei pazienti di
oltre 70 anni di eta', non e' richiesto alcun aggiustamento del
dosaggio.
SOVRADOSAGGIO:
Pazienti hanno ricevuto dosi singole di Finasteride sino a 400 mg e
dosi multiple di Finasteride fino ad 80 mg/die per tre mesi senza
effetti indesiderati.
In caso di sovradosaggio con Finasteride non e' raccomandato nessun
trattamento specifico.


Effetti indesiderati:
Effetti indesiderati comuni (>1/100, <1/10); effetti indesiderati
non comuni (>1/1.000, < 1/100); effetti indesiderati rari
(>1/10.000, <1/1.000)
Negli studi clinici e/o nell'uso post-marketing sono stati
riportati i seguenti effetti indesiderati:

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
Comuni: diminuzione del volume dell'eiaculato, impotenza.
Non comuni: disturbi dell'eiaculazione, aumento di volume della
mammella, tensione mammaria.
Rari: dolore testicolare.

Disturbi psichiatrici
Comuni: diminuzione della libido.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comuni: rash.

Disturbi del sistema immunitario
Rare: reazioni di ipersensibilita', incluso prurito, orticaria e
gonfiore delle labbra e del volto.

Associazione con doxazosina
Gli effetti collaterali di seguito riportati sono quelli osservati
con maggior frequenza quando Finasteride e' stato somministrato
insieme all'alfa-bloccante doxazosina: astenia 16.8% (placebo
7.1%); ipotensione posturale 17.8% (placebo 8.0%), vertigine 23.2%
(placebo 8.1%) e disturbi dell'eiaculazione 14.1% (placebo 2.3%).
In sostanza, la sicurezza e profilo di tollerabilita' di
Finasteride somministrato in associazione con l'alfa bloccante
doxazosina sono risultati generalmente coerenti con i profili delle
componenti individuali. L'incidenza di disturbi dell'eiaculazione
nei pazienti trattati con l'associazione e' risultata paragonabile
alla somma delle incidenze di tale esperienza avversa per le due
monoterapie.
Esami diagnostici
In caso di misurazione dei livelli di antigene prostatico specifico
(PSA) si deve tenere presente che i valori di PSA risultano
diminuiti di circa il 50% nel corso del trattamento con
Finasteride.